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アレルギー

抗ヒスタミン薬一覧/成分と効果と眠気を比較

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抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬との違い

広義ではアレルギー症状を抑える抗ヒスタミン薬は抗アレルギー薬に分類されます。

抗アレルギー薬アレルギー反応が起こらないようにする
抗ヒスタミン薬アレルギーの症状を抑える

抗アレルギー薬

アレルギーは、アレルゲンによってマスト細胞が活性化し、アレルギー症状を引き起こします。抗アレルギー薬はマスト細胞の活性化を抑制し、アレルギー反応が起こらないようにします。

アレルギーを起こす仕組み
アレルギーを起こす仕組み
アレルギー反応を起こす仕組み
アレルギー反応を起こす仕組み
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第一世代抗ヒスタミン薬と第二世代抗ヒスタミン薬の違い

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抗ヒスタミン作用

  • かゆみを抑える作用
  • ヒスタミンH1受容体が遮断され眠気が起こる
  • 抗コリン作用(ヒスタミン受容体と似ているアセチルコリン受容体にも結合し作用する)

1983年以降に発売された抗アレルギー効果のある抗ヒスタミン薬を第二世代抗ヒスタミン薬という。

第一世代第二世代
発売1983年以前1983年以降
ヒスタミンH1受容体50%が脳内H1受容体と結合脳内への影響が少ない
効果:くしゃみ鼻水効果が強い・作用が速い
効果:鼻閉鼻閉に効果が少ない鼻閉に有効
副作用・中枢神経に作用眠気眠気が少ない
副作用・抗コリン作用口渇少ない

抗ヒスタミン薬の眠気による分類

眠気の副作用の違いは、血管脳関門の透過性によるもので、第二世代はは血管脳関門の透過性が小さく、脳に入りにくい

  • 脳内に移行しない抗ヒスタミン (フェキソフェナジン,ビラスチン,デスロラタジン)
  • 非鎮静性抗ヒスタミン(眠気を感じる場合もある)
  • 鎮静性抗ヒスタミン(第一世代)
抗ヒスタミン薬一覧/成分と効果と眠気を比較
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第二世代抗ヒスタミン薬

第一世代抗ヒスタミン薬に比べ、中枢神経系の副作用、抗コリン作用が少ないために、眠気や口渇の副作用が出にくい。

眠気が少ない第二世代抗ヒスタミン薬

自動車運転に対する注意喚起を必要としない抗ヒスタミン薬

処方薬市販薬一般名/一日量用法
アレグラアレグラFX
第2類医薬品
フェキソフェナジン塩酸塩 120mg2回/日
クラリチンクラリチンEX
第2類医薬品
ロラタジン 10mg1回/日
ジルテックセチリジン塩酸塩 10mg1回/日
2回まで
ビラノアビラノアビラスチン 20mg1回/日
デザレックスデスロラタジン錠 5mg1回/日

添付文書の重要な基本的注意の箇所に眠気を催すことがある旨のないものは、2014年11月現在、ロラタジンとフェキソフェナジン(アレグラ)に限られている。」

2016年11月に、自動車運転に対する注意喚起を必要としない抗ヒスタミン薬としてデスロラタジンとビラスチンの2種類が薬価収載

フェキソフェナジン・デスロラタジン

ジルテックの禁忌

  • ピペラジン誘導体に対し過敏症
  • 重度の腎機能障害

第二世代抗ヒスタミン薬

処方薬市販薬一般名(ヒスタミンH1受容体拮抗薬)/一日量用法
アレロックオロパタジン塩酸塩 10mg2回/日
ルパフィンルパタジンフマル酸塩 10mg1回/日
2回まで
ストナリニZ
第1類医薬品
セチリジン塩酸塩 10mg1回/日
ザイザルレボセチリジン塩酸塩 5mg1回/日
2回まで
タリオンタリオンAR
要指導医薬品
ベポタスチンベシル酸塩 20mg2回/日
ビラノアビラノア 20mg1回/日
アレジオンアレジオン
第2類医薬品
エピナスチン塩酸塩 20mg1回/日
エバステルエバステルAL
第2類医薬品
エバスチン 5~10mg1回/日
ザジテンケトチフェンフマル酸塩 1mg2回/日
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一般用医薬品

成分効果
メキタジン抗ヒスタミン薬
プソイドエフェドリン鼻粘膜血管収縮
ベラドンナアルカロイド鼻汁分泌抑制
クロルフェニラミンヒスタミン受容体拮抗薬
フェニレフリン鼻粘膜血管収縮
市販薬成分/1日量用法
アルガード鼻炎内服薬ゴールドZ
第2類医薬品
メキタジン 4mg
プソイドエフェドリン 75mg
ベラドンナアルカロイド 0.4mg
3回/日
プレコール持続性鼻炎カプセルLX
第2類医薬品
クロルフェニラミン 8mg
プソイドエフェドリン 120mg
フェニレフリン 10mg
ベラドンナ総アルカロイド 0.4mg
2回/日
コンタック600プラス
第2類医薬品
クロルフェニラミン 8mg
プソイドエフェドリン 120mg
ベラドンナ総アルカロイド 0.4mg
2回/日
パブロン鼻炎速溶錠
第2類医薬品
クロルフェニラミン 2mg
プソイドエフェドリン 40mg
ベラドンナ総アルカロイド 0.2mg
3回/日
アネトンアルメディ鼻炎錠
第2類医薬品
クロルフェニラミン 12mg
プソイドエフェドリン 180mg
3回/日

アルガードの禁忌

  • 閉塞隅角緑内障の患者
  • 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者
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第一世代抗ヒスタミン薬

第一世代抗ヒスタミン薬商品名
ジフェンヒドラミンレスタミン、ドリエル
クロルフェニラミンポララミン

作用の発現が早く、素早い効果を期待する場合は有効であるが、中枢神経抑制作用による眠気や抗コリン作用による口渇があり、副作用として眠気が問題となる場合がある。

処方薬市販薬一般名/一日量用法
レスタミンレスタミンコーワ
第2類医薬品
ジフェンヒドラミン塩酸塩 90mg3回/日
ドリエルEX
第2類医薬品
ジフェンヒドラミン塩酸塩 50mg寝る前
催眠鎮静薬
ポララミンd-クロルフェニラミンマレイン酸塩 2mg~2mgを1~4回
アネトンアルメディ鼻炎錠
第2類医薬品
クロルフェニラミンマレイン酸塩 12mg3回/日

催眠鎮静薬のドリエルと変わらない量のジフェンヒドラミン塩酸塩が含まれている。

第一世代抗ヒスタミン薬の禁忌

  • 閉塞隅角緑内障の患者
  • 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者
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アレジオンとアレグラを使ってみた

春先より長期間アレルギー性鼻炎に悩ませる人に、アレジオンとアレグラ、ポララミンの効果や副作用の違いについて聞いてみた。

 アレジオンアレグラポララミン
飲みやすさ 1日1回服用 1日2回服用 1日1~4回
効果アレグラより効果あり効果なし効果が強い
効果継続時間 24時間効果あるとされている 8~12時間4~6時間
眠気眠気なし眠気なし時折眠気あり
その他副作用副作用なし副作用なし他副作用なし

アレジオンの方がアレグラより、やや効きが良いという感想である。添付文書の重要な基本的注意の箇所に眠気を催すことがある旨のないものは、ロラタジンとフェキソフェナジン(アレグラ)に限られているとのことである。

アレグラFXの「仕様上の注意」には眠気や運転に対する記述はない。

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